Derivato della fenciclidina (angel dust o polvere d'angelo, molto popolare negli USA negli anni '60 del secolo scorso), è classificata tra gli "anestetici dissociativi". Tale denominazione è dovuta all'effetto di questi farmaci che, pur non addormentando il paziente, producono una progressiva "rimozione dal corpo" con insensibilità al dolore.

A livello cerebrale la somministrazione di ketamina causa inattivazione del sistema talamo-corticale, fondamentale per l'elaborazione degli stimoli sensoriali e per la coscienza, e stimola il sistema limbico e la formazione reticolare, coinvolti nella regolazione delle emozioni e dello stato di veglia. Il farmaco esplica la sua azione bloccando i recettori per il N-metil-D-aspartato (NMDA), aminoacido che eccita i neuroni con importanti effetti sul pensiero, sulla memoria, sulla percezione del dolore e di altre sensazioni.

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